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基本性质
- 中文名称：丝 - 苯丙 - 亮 - 亮 - 精 - 天冬酰胺 - 脯 - 天冬酰胺 - 天冬 - 赖 - 酪 - 谷 - 脯 - 苯丙氨酸（凝血酶受体激动肽，TRAP 相关多肽）
- 单字母序列：S-F-L-L-R-N-P-N-D-K-Y-E-P-F
- 三字母序列：Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe
- 氨基酸数目：14 个氨基酸
- 分子式：C81H118N20O23
- 分子量：1739.95
- 修饰说明：无额外 N/C 端修饰，线性多肽。该序列为凝血酶受体（PAR1，蛋白酶激活受体 1）激动剂多肽。天然凝血酶通过酶切 PAR1 受体 N 端，暴露出受体自身 N 端拴系配体，激活下游信号；这类合成多肽可以直接模拟该暴露的配体序列，不需要凝血酶蛋白酶切割，直接激活 PAR1。
- 结构式：
作用机理
PAR1 属于 G 蛋白偶联受体，广泛表达于血小板、内皮细胞、成纤维细胞等。凝血酶水解 PAR1 胞外 N 端，释放一段多肽，暴露出新 N 端序列作为拴系配体，结合受体自身的跨膜口袋，启动下游信号通路。本多肽模拟 PAR1 受体被酶切后暴露的激活序列，直接结合并激活 PAR1，无需凝血酶参与。激活后可触发 Gq、Gi 等多条下游信号，诱导血小板聚集、血管内皮活化、促炎因子释放、细胞增殖迁移。
应用领域
- 血小板功能研究：体外直接激活血小板，用于血小板聚集实验、钙流检测，研究血小板活化机制。
- PAR1 受体药理学研究：作为 PAR1 阳性激动剂工具肽，用于受体结合、细胞功能测试，研究 PAR1 介导的信号通路。
- 血栓与血管内皮相关机制研究：探究血管损伤、炎症、动脉粥样硬化过程中 PAR1 的作用。
- PAR1 拮抗剂药物筛选：构建细胞 / 血小板模型，用来筛选抑制 PAR1 受体的拮抗药物。
药物研发
PAR1 是血栓、心血管疾病、血管炎症、肿瘤转移的重要靶点。靶向 PAR1 的拮抗剂曾被开发用于抗血栓治疗。该激动肽本身不作为药物，仅作为科研工具，用于体外和离体模型评价 PAR1 拮抗剂的药效，评估候选药物能否阻断 PAR1 介导的细胞活化。
研究进展
蛋白酶激活受体 PAR 家族（PAR1/2/3/4）是凝血信号领域重点研究对象。经典短链 TRAP（如 SFLLRN）是最常用 PAR1 激动剂；本条是更长的延伸序列，可用于研究受体配体更长范围的相互作用，多用于对比短 TRAP，研究配体长度对 PAR1 激活效率的影响，在血小板、内皮细胞实验文献中有使用。
储存规范
干粉状态：-20℃密封避光保存，长期储存推荐 - 80℃；多肽容易吸潮，减少反复开盖。
溶液状态：现配现用，水溶液易降解；配好后分装，-80℃冻存，避免反复冻融，反复冻融会造成多肽降解、活性下降。
